GCS - että tätä lääkettä? Toiminnan ja lääkkeiden vaikutuksia glukokortikosteroidien

Varmasti olet koskaan kuullut steroidihormonien. Kehomme tuottaa jatkuvasti ne voivat säädellä elintoimintoihin. Tässä artikkelissa, harkitsemme glukokortikoidien - steroidihormonien, joita tuotetaan lisämunuaisen kuoren. Vaikka useimmat meistä ovat kiinnostuneita niiden synteettiset analogit - GCS. Mikä on lääke? Joita varten niitä käytetään ja millaisia ne vahingoittavat? Katsotaanpa.

Yleistä GCS. Mikä on lääke?

Meidän organismi syntetisoi steroidihormonit, kuten glukokortikoidit. Niitä tuotetaan lisämunuaisen kuoren, ja niiden käyttö liittyy lähinnä hoitoon lisämunuaisen vajaatoiminta. Nykyisin käytetään paitsi luonnollista glukokortikoidien mutta myös niiden synteettiset analogit - GCS. Mikä on lääke? Ihmiskuntaa, nämä analogit merkitä paljon, kuten myös kehon tulehdusta, immunosuppressiivista, Antishock, anti-allerginen vaikutus.

Glukokortikoidit ovat käytetään huumeita (tarkoitetut artikkelissa - PM) on 40-luvulla XX vuosisadan. Loppuun mennessä 30s kahdennenkymmenennen vuosisadan, tutkijat ovat löytäneet steroidi hormoni yhdisteitä ihmisen lisämunuaisen kuoren, ja vuonna 1937 hänet valittiin mineralokortikoidin deoksikortikosteronia. Varhaisessa 40-luvun olivat peräisin glukokortikoidi hydrokortisonia ja kortisoni. Farmakologisia vaikutuksia kortisoni ja hydrokortisonia olivat niin erilaisia, että päätettiin käyttää niitä huumeita. Jonkin ajan kuluttua, tutkijat ovat tehneet niiden synteesin.

Aktiivisin glukokortikoidin ihmisen elimistölle on - kortisoli (analoginen - hydrokortisonia, jonka hinta - 100-150 ruplaa), ja se pidetään suurena. On myös mahdollista jakaa vähemmän aktiivisia: Rehulautarotilla, kortisoni, 11-deoxycortisol, 11-dehydrokortikosteroniksi.

Kaikista luonnolliset glukokortikoidien huumeiden käytön löytyy vain hydrokortisonia ja kortisoni. Kuitenkin, tämä aiheuttaa haittavaikutuksia useammin kuin mikään muu hormoni, minkä vuoksi tällä hetkellä sen käyttö lääketieteessä on rajoitettu. Tähän mennessä vain käyttää glukokortikoidi hydrokortisoni tai sen esterit (hydrokortisonin hemisukkinaattia ja hydrokortisoniasetaatti).

Koskien glukokortikosteroidit (synteettinen glukokortikoidit), tällä hetkellä meillä syntetisoitiin useita tällaisia aineita, joista fluorattu (flumetasoni, triamsinoloni, beetametasoni, deksametasoni, jne.) Ja ei-fluorattujen (metyyliprednisoloni, prednisoloni, prednisoni) glukokortikoidit.

Tällaiset aineet aktiivisten kuin niiden luonnollinen kollegansa, ja tarvitaan hoitoon pienempiä annoksia.

Vaikutusmekanismi kortikosteroidien

Toiminnan glukokortikoidien molekyylitasolla ei täysin ymmärretä. Tutkijat uskovat, että nämä lääkkeet vaikuttavat soluihin tasolla geenien transkription säätelystä.

Kortikosteroidit vuorovaikutuksessa solunsisäisten glukokortikoidireseptoreja on lähes jokaisen solun ihmiskehon. Puuttuessa hormonireseptorit (jotka ovat sytosolisia proteiineja) on yksinkertaisesti kytketty pois päältä. Ei-aktiivisessa tilassa, ne ovat osa heterokomplekseja, jotka sisältävät myös immunofiliini, lämpösokkiproteiinit ja niin edelleen.

Kun steroidit tunkeutuvat solut (kalvon läpi), ne sitoutuvat reseptoreihin ja aktivoivat monimutkainen "glukokortikoidireseptorin + reseptori", jonka jälkeen se siirtyy solun tumaan ja on vuorovaikutuksessa DNA-alueet, jotka sijaitsevat promoottorin fragmentti steroidin vastaavan geenin (ne ovat myös kutsutaan glukokortikoidin 'vastasi elementit). Kompleksi "+ glukokortikoidireseptoriin" kykenee säätelemään (estää tai, päinvastoin, aktivoi) prosessi transkription tiettyjen geenien. Tämä on mikä johtaa suppression tai stimulaation mRNA, sekä muutoksen synteesin eri entsyymien ja säätelyproteiinien, jotka välittävät solujen vaikutuksia.

Useat tutkimukset osoittavat, että kompleksi "glukokortikoidireseptorin + reseptori" saatetaan reagoimaan erilaisten transkriptiotekijöiden, esimerkiksi, kuten nuclear factor kappa B (NF-kB), tai aktivaattori transkription proteiinin (AP-1), jotka säätelevät geenit osallistuvat immuunivasteeseen, ja tulehdus (adheesiomolekyylejä, sytokiinigeenien, proteaasi jne.).

Tärkeimmät vaikutukset GCS

glukokortikoidien vaikutuksia ihmiskehoon on lukuisia. Nämä hormonit ovat antitoksisia, Antishock, imunnodepressivnoe, allergialääke, tulehdusta ja tulehdusta toimia. Otetaanpa tarkemmin, miten toimia kortikosteroideja.

• Tulehdusta vaikutuksia kortikosteroideja. Aiheutti tukahduttaminen aktiivisuuden fosfolipaasi _2. Kun tämän entsyymin inhibitio ihmisen sisään estyy liberatiou (release) inhibition arakidonihapon ja muodostumista joidenkin tulehduksen välittäjäaineiden (kuten prostaglandiinit, leukotrieenit, ja troboksan t. D.). Lisäksi vastaanotto glukokortikosteroidit vähentää nesteen tihkumista, vasokonstriktiota (kavennus) kapillaarit, parantaa mikroverenkiertoa tulehdus.
• Anti-allerginen vaikutus GCS. Se esiintyy seurauksena alentaa eritystä ja synteesin välittäjäaineiden allergia, vähentää verenkierrossa basofiilien histamiinin vapautumisen eston basofiileistä ja syöttösoluista herkistetty, vähentämällä B ja T-lymfosyyttien, vähentää solujen herkkyys välittäjiä allergia, immuunivasteen muutoksia, sekä poistaminen vasta-aineen tuotannon.
• Immunosuppressiivisen aktiivisuuden GCS. Mikä on lääke? Tämä tarkoittaa sitä, että lääkkeet estävät immunogenez, tukahduttaa vasta-aineiden tuotantoa. Kortikosteroidit estää migraation luuytimen kantasolujen, inhiboivat B- ja T-lymfosyyttien estää sytokiinien vapautumista makrofageista ja leukosyyttien.
• Anti-myrkyllisiä ja Antishock kortikosteroidit. Vaikutus hormonien aiheuttaman korkean verenpaineen ihmisillä, sekä aktivaation maksan entsyymien metaboliaan liittyviä ksenonin ja endobiotikov.
• Mineralokortikoidin toimintaa. Glukokortikosteroidit on kyky hidastaa natriumia ja vettä elimistöön, edistää erittymistä kaliumia. Tämä synteettinen korvaavia aineita ei ole niin hyvä kuin luonnolliset hormonit, mutta se on vaikutus kehoon heillä.

farmakokinetiikkaa

Ajaksi toiminnan systeemisiä steroideja voidaan jakaa:

1. Glukokortikosteroidit lyhyt toiminta (esim., Hydrokortisoni, jonka hinta vaihtelee 100-150 ruplaa).
2. Glukokortikosteroidit, joiden keskimääräinen kesto (prednisolonin (palautetta, joka ei ole kovin hyvä), metyyliprednisoloni).
3. Glukokortikosteroidit, joissa pitkittynyt vaikutus (triamsinoloniasetonidi, deksametasoni, beetametasoni).

Mutta ei vain ajaksi glukokortikosteroidien voidaan määrittää. Luokittelu niistä voi myös olla antotavasta:

• suullinen;
• intranasaalinen;
• Inhaloitavat glukokortikosteroidien kanssa.

Tämä luokitus koskee kuitenkin vain järjestelmän glukokortikosteroidien.

On joitakin lääkkeitä muodossa voiteet (paikallinen kortikosteroidien). Esimerkiksi "Afloderm". Arviot tällaisista formulaatioista ovat hyviä.

Katsotaanpa tyyppisiä systeemisiä kortikosteroideja yksin.

Suullisen steroideja täydellisesti imeydy suolistosta aiheuttamatta ongelmia. Aktiivisesti sitoutuvat proteiineihin plasmassa (transkortiini, albumiini). Maksimipitoisuus kortikosteroideista veressä saavutetaan 1,5 tunnin kuluttua antamisen jälkeen. Ne läpikäyvät biotransformaation maksassa, munuaisissa (osittain) ja muut kudokset konjugoimalla glukuronidi- tai sulfaatti.

Noin 70% konjugoitua GCS erittyy virtsaan, toinen 20% ulosteissa osoittaa myöhemmin, ja loput - muiden biologisten nesteiden (esim., Myöhemmin). Puoli - 2-4 tuntia.

Voit luoda pieni pöytä ja farmakokineettisten parametrien suun kautta otettavien kortikosteroidien.

Glukokortikosteroidien kanssa. Lääkkeet (nimet)	Puoliintumisaika kudoksen	Puoliintumisaika plasmassa
hydrokortisoni	8-12 tuntia	0,5-1,5 tuntia
kortisoni	8-12 tuntia	0,7-2 tuntia
Prednisolonin (arvostelua eivät ole kovin hyvä)	18-36 tuntia	2-4 tuntia
metyyliprednisoloni	18-36 tuntia	2-4 tuntia
fludrokortisonin	18-36 tuntia	3,5 tuntia
deksametasoni	36-54 tuntia	05:00

Inhaloitavia modernissa kliinisessä työssä esitellään triamsinoloniasetonidi, flutikasonipropionaatti, mometasonifuroaatti, budesonidi ja beklometasonidipropionaatti.

Farmakokineettiset parametrit voidaan esittää myös taulukossa:

Glukokortikosteroidien kanssa. Lääkkeet (nimet)	Paikallinen anti-inflammatorinen aktiivisuus	jakautumistilavuus	Puoliintumisaika plasmassa	Tehokkuus maksan kautta kulku
beklometasonidipropionaatin	0,64 yksikköä.	-	0,5 tuntia	70%
budesonidi	1 yksikkö.	4,3 l / kg	1,7-3,4 tunti	90%
triamsinoloniasetonidi	0,27 yksikköä.	1,2 l / kg	1,4-2 tuntia	80-90%
flutikasonipropionaatti	1 yksikkö.	3,7 l / kg	3,1 tuntia	99%
flunisolidi	0,34 yksikköä.	1,8 l / kg	1,6 tuntia	-

Nenän steroideja lääketieteessä tänään esitellyt flutikasonipropionaatti, flunisolidi, triamsinoloniasetonidi, mometasonifuroaatti, budesonidi ja beklometasonidipropionaatti. Jotkut heistä ovat nimeltään samalla tavalla kuin hengitettäviä kortikosteroideja.

Soveltamisen jälkeen annos intranasaalisen kortikosteroidien imeytyy suolessa ja toinen osa tulee hengitysteiden limakalvon suoraan verenkiertoon.

Glukokortikosteroidit, loukkuun ruoansulatuskanavan, imeytyy noin 1-8 prosenttia, ja ensimmäinen läpi maksan metaboloituu lähes täysin inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

Glukokortikosteroidien ovat saaneet vereen, hydrolysoituvat inaktiivisia aineita. Tässä on taulukko, jossa niiden farmakokineettiset parametrit:

Glukokortikosteroidien kanssa. valmisteet	Hyötyosuus tullessaan veri, prosentteina	Hyötyosuus imeytyy maha-suolikanavasta, prosentteina
budesonidi	34	11
beklometasonidipropionaatin	44	20-25
mometasonifuroaatti	<0,1	<1
triamsinoloniasetonidi	ei tietoja	10,6-23
flutikasonipropionaatti	0,5-2
flunisolidi	40-50	21

Lääkkeet, kuten "Afloderm" (palautetta joka pitää popping verkossa), kuvaamaan erikseen ei ole mitään järkeä. Kukin niistä on tärkein aktiivinen ainesosa, joka on todennäköisesti jo mainittu edellä. Nämä lääkkeet - paikalliset kortikosteroidit, ja ne ovat edustettuina useimmin voiteiden tai voiteita.

Aseta glukokortikosteroidihoito (merkintöjen käyttöä)

Kunkin glukokortikosteroidien sen merkintöjen käyttöä. Näin ollen, suun kautta otettavien kortikosteroidien niitä käytetään:

• Crohnin tauti;
• haavainen paksusuolen tulehdus;
• interstitiaalinen keuhkosairaus;
• akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä;
• vakava keuhkokuume;
• kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden akuutin faasin;
• astma;
• subakuutti tyreoidiitti;
• synnynnäinen lisämunuaisen liikakasvu (tässä tapauksessa henkilö ei tuota kortikosteroidit itsensä ja joutuu ottamaan synteettiset analogit);
• akuutti lisämunuaisen vajaatoiminta.

Myös steroideja käytetään korvaushoitoa ensisijaisen ja toissijaisen napochechnikovoy vika.

Intranasaalinen kortikosteroideja käytetään:

• idiopaattinen nuha (vasomotoristen);
• ei-allerginen nuha eosinofiliaa;
• pilipoze nenä;
• ympärivuotinen allerginen nuha (jatkuva);
• kausiluonteinen allerginen nuha (ajoittainen).

Hengitettäviä kortikosteroideja hoidetaan keuhkoahtaumatauti, astma.

Vasta

Varotoimet tulisi kohdella GCS näissä kliinisissä tilanteissa:

• imetys;
• glaukooma;
• Jotkut sairaudet sarveiskalvon, jotka yhdistetään poikkeavuuksia epiteelin;
• sienen tai viruksen silmäsairaudet;
• märkivä infektio;
• rokotusten aikana;
• kuppa;
• aktiivinen tuberkuloosi;
• herpesinfektion;
• systeeminen sieni-infektio;
• Joissakin mielisairaudesta tuottavia oireita;
• vakava aste munuaisten vajaatoiminta;
• verenpainetauti;
• tromboembolia;
• pohjukaissuolihaava tai vatsan;
• diabetes;
• Cushingin tauti.

Tiukasti aiheinen intranasaalinen kortikosteroideja tällaisissa tapauksissa:

• usein nenäverenvuoto historiassa;
• aivoverenvuotoon taipuvaisille;
• yliherkkyys.

Glukokortikosteroidit: haittavaikutukset

Haittavaikutuksia kortikosteroideja voidaan jakaa paikallisia ja systeemisiä.

Paikallinen sivuvaikutuksia

Jaettu vaikutuksia sisään- ja intranasaalisen kortikosteroideja.

1. Paikalliset haittavaikutuksilta inhaloitavien glukokortikosteroidien:

• yskä;
• dysfonia;
• kandidiaasi suuontelon ja nielun.

2. Paikalliset sivuvaikutukset nenänsisäisiin kortikosteroidien:

• rei'itys nenän väliseinä;
• nenäverenvuoto;
• polttaminen ja limakalvojen kuivumista nenän ja nielun;
• aivastelu;
• nenän kutina.

Systeemisiä sivuvaikutuksia

Jaettu mukaan kehon osiin, jotka toimivat.

1. Osa keskushermoston:

• psykoosit;
• masennus;
• euforia;
• unettomuus;
• ärtyneisyys.

2. Koska verenkiertoelimistön:

• tromboembolia;
• syvä laskimotukos;
• korkea verenpaine;
• myocardiodystrophy.

3. Valitse sukuelimiin:

• hirsutismi;
• viivästynyt seksuaalinen kehitys;
• seksuaalinen toimintahäiriö;
• epävakaa kuukautiskiertoa.

4. ruoansulatuskanavan:

• rasvamaksan;
• haimatulehdus;
• verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• steroidi haavaumat mahassa ja suolistossa.

5. hormonitoimintaa:

• diabetes;
• Cushingin oireyhtymä;
• lihavuus;
• surkastuminen lisämunuaisen kuorikerroksen vuoksi sen toiminnan esto.

6. Sivulta katsottuna:

• glaukooma;
• takakapselin alainen kaihi.

7. Vuodesta liikuntaelimistöä:

• lihasten kuihtumista;
• myopatia;
• hidastanut kasvua lapsilla;
• avaskulaarinen nekroosi ja luunmurtumien;
• osteoporoosi.

8. iholla:

• hiustenlähtö;
• uurteita;
• ihon ohenemista.

9. Muut haittavaikutukset:

• akuutti tarttuva ja krooniset muodot tulehduksellisten prosessien;
• turvotus;
• natriumin ja veden kertyminen elimistöön.

varotoimenpiteitä

Joissakin tapauksissa, kortikosteroideja tulee käyttää varoen.

Esimerkiksi Maksakirroosi, kilpirauhasen vajaatoiminta, hypoalbuminemiaa ja seniili potilaat tai iäkkäät voidaan tehostaa toimintaa kortikosteroideja.

Soveltamisessa kortikosteroidien raskauden aikana on otettava huomioon odotettu vaikutus hoidon äidille ja riski negatiivinen vaikutus lääkkeen sikiöön, kuten kortikosteroidit voivat häiritä kehitystä sikiön kasvun ja jopa vikoja, kuten suulakihalkiota ja niin edelleen.

Jos käytön aikana GCS potilaalla infektio (vesirokko, tuhkarokko, jne. D.), se voi tapahtua hyvin vakavasti.

Hoidettaessa potilaita, joilla kortikosteroidien tai inflammatoriset autoimmuunitaudit (nivelreuma, suolistosairaudet, systeeminen lupus erythematosus ja vastaavat. D.) havaintoja steroidi vastus voidaan havaita.

Potilaat, jotka saavat suullisen steroideja pitkään, on tarpeen aika ajoin ottaa paksusuolisyövän varhaiseen toteamiseen ja siirtää fibroezofagogastroduodenoskopiyu steroidi haava hoidon aikana kortikosteroideja ei saa häiritä.

30-50%: lla potilaista kortikosteroideja pitkään, kehittää osteoporoosi. Pääsääntöisesti se vaikuttaa jalka, käsi, lantio, kylkiluut, selkäranka.

Vuorovaikutus muiden huumeiden

Kaikki glukokortikosteroidit (luokitus ei ole väliä tässä), kun ne joutuvat kosketuksiin muiden lääkeaineiden antaa tietty vaikutus, ja tämä vaikutus ei ole aina positiivinen kehomme. Tässä on mitä sinun tarvitsee tietää ennen kuin kortikosteroidit yhdessä muiden lääkkeiden:

1. GCS ja antasidit - glukokortikosteroidien imeytyminen vähenee.
2. GCS ja barbituraatit, fenytoiini, heksamidiini, difenhydramiini, karbamatsepiini, rifampisiini - glukokortikosteroidien biotransformaatio maksassa lisääntyy.
3. GCS ja isoniatsidi, erytromysiini - glukokortikosteroidien biotransformaatio maksassa pienenee.
4. SCS ja salisylaatit, fenyylibutatsoni, barbituraatit, digitoksiinia, penisilliiniä, kloramfenikolia - kaikki näiden lääkkeiden parannettu poistaminen.
5. GCS Isoniatsidille - loukkaa ihmisen psyyke.
6. Kortikosteroidit ja reserpiini - syntyminen masennustilan.
7. GCS ja trisykliset masennuslääkkeet - kohonnut silmänpaine.
8. GCS ja agonistit - toimintaa näiden lääkkeiden kasvaa.
9. Kortikosteroidit ja teofylliini - tulehdusta vaikutuksen glukokortikoidien kasvaa, kehittää kardiotoksisia vaikutuksia.
10. SCS ja diureetit, amfoterisiini B: tä, mineralokortikoidireseptori - lisää Hypokalemiariskin.
11. GCS ja epäsuora antikoagulantit, fibrinolyyttejä, butadieeni, ibuprofeeni, etakryynihappo - voi seurata verenvuotokomplikaatioihin.
12. SCS ja indometasiini, salisylaatit - tämä yhdistelmä voi aiheuttaa ulkusvaurioita ruoansulatuskanavassa.
13. Kortikosteroidit ja parasetamolin - toksisuus lääkkeen kasvaa.
14. Kortikosteroidit ja atsatiopriini - lisää riskiä kaihi, myopatia.
15. GCS ja merkaptopuriini - yhdistelmä voi johtaa lisääntyneeseen pitoisuuteen virtsahappopitoisuus veressä.
16. GCS ja hingamin - monistettiin ei-toivottuja vaikutuksia tämän lääkkeen (sarveiskalvon sameutta, myopatia, dermatiitti).
17. GCS ja methandrostenolone - vahvistavat haittavaikutuksia glukokortikoidien.
18. Kortikosteroidit ja rautavalmisteita, androgeenit - lisääntynyt synteesi erytropoietiinin, ja tätä taustaa vasten, ja runsas punasolujen.
19. GCS ja hypoglycemic huumeita - lähes täydellinen vähentäminen niiden tehokkuutta.

johtopäätös

Steroidit - lääkkeet, joita ilman moderni lääketiede ei todennäköisesti maksaa. Niitä käytetään hoitoon hyvin vakava vaiheissa taudin, tai yksinkertaisesti parantaa lääkkeen vaikutuksen. Kuitenkin, kuten kaikki lääkkeet, glukokortikosteroidien sivuvaikutuksia ja kontraindikaatioita liikaa. Älä unohda sitä. Edellä on lueteltu kaikki tapaukset, joissa se ei ole tarpeen käyttää steroideja ja ovat myös luettelon vuorovaikutuksen kortikosteroidien muiden lääkkeiden kanssa. vaikutusmekanismi kortikosteroidien ja kaikkien niiden vaikutuksia on myös kuvattu tässä yksityiskohtaisesti. Nyt sinun tarvitsee tietää GCS, on yhdessä paikassa - tässä artikkelissa. Kuitenkin joka tapauksessa, älä aloita hoitoa vasta lukemisen jälkeen yleistietoa GCS. Nämä lääkkeet, tietenkin, voi ostaa ilman reseptiä, mutta miksi sitä tarvitaan? Ennen kuin käytät mitään lääkkeitä tulee ensin neuvotella asiantuntijan. Olla terve ja ei lääkitä itseään!